Foto: Luis Pérez/Flickr
Du bist wahrscheinlich vertraut mit Salvia divinorum, die Halluzinogene pflanze verwendet, für religiöse Zwecke ist in einigen indigenen Kulturen und für das ansehen von prominenten kichern in einigen verfallenden Kulturen. Aber wenn Sie sitzen in einem gefrorenen Massachusetts cul-de-sac eines nachts im Jahr 2009 Prellen, als ob Sie waren, Motorrad zu fahren, während Ihre Freunde ausgelacht, Sie Ihr Geschwätz, Sie wußte wohl nicht, denken die Wissenschaftler daran interessiert, das Medikament seine therapeutische Eigenschaften. Ich bestimmt nicht.
Ein team von Wissenschaftler berichten nun, dass Sie gefunden haben, eine einfachere Möglichkeit erstellen eine leicht veränderte version der Chemikalie verantwortlich für salvia ist von halluzinogenen Effekte, Salvinorin A. Sie es nicht tun, so dass Sie weiterhin bei wilden Fahrten mit Ihrem high-school-Freunde, obwohl. Stattdessen werden diese Forscher sind auf der Suche für ein Schmerzmittel mit Opiat-ähnliche Effekte, jedoch mit einem geringeren Potenzial für Missbrauch. Sie denken, dass Ihre neue Methode nutzen, das Chemische Potenzial als ein Analgetikum ohne die Reise.
“Drogenmissbrauch ist mittlerweile die führende Todesursache für Amerikaner unter 50, angetrieben größtenteils durch den Missbrauch von Opioiden,” die Autoren berichten in Ihrer Arbeit veröffentlichte vor kurzem auf die neue preprint-server, ChemRxiv. “Gegen diese Epidemie, Ersatz missbraucht Opioide mit alternativen Schmerz-Therapeutika hat sich als eine zunehmend sinnvolle Ziel.”
Die Autoren schreiben, dass Salvinorin A ist instabil, so dass es schwer zu ändern. Andere haben in der Lage zu produzieren die Chemikalie im Labor und Ihre Struktur ändern sich etwas, aber einige Komplexität begrenzt die verfügbaren Optionen ändern, um das Molekül und ändern die Auswirkungen es haben könnte auf das Nervensystem.
Dieses mal herum, das team von Wissenschaftlern vom the Scripps Research Institute in Kalifornien und Florida, und die andere an der University of Southern California vermutet, dass etwas zu verändern das Molekül während der Synthese sollten etwas mit ein mehr stabiles Rückgrat für eine einfachere Anpassung, die behält einige seiner Opiat-ähnliche Effekte. Sie nicht wirklich wissen, wenn Ihre Molekül tatsächlich funktionieren würde, aber. “Vorsichtig, die Aufmerksamkeit auf die Modellierung gab ein Maß an Vertrauen, um die venture, obwohl zum Teil war es trotzdem ein Sprung des Glaubens”, Jonathan Scheerer, ein organischer Chemiker an der William & Mary college, die nicht an der Studie gesagt, Chemical and Engineering News.
Die Letzte Molekül, genannt 20-nor-Salvinorin A unterscheidet sich nur geringfügig von Salvinorin A. Ein Stück der großen Molekül, ein herabhängendes Kohlenstoffatom mit drei Wasserstoffatome, die angebracht ist, wird ersetzt durch ein Wasserstoff-atom. Der Prozess beginnt mit zwei kommerziell erhältlichen Chemikalien, die sogenannten “Hagemann’ s ester” und das andere eine Chemische Reaktion starter machten Sie von diesem Bissen von eine Chemische. Zehn Form-verändernden Schritten verließ Sie mit Ihren 20-nor-Salvinorin A.
Die Forscher hatten Ihre Moleküls zu testen. Sie machten genug, auf einige Labor-Mäuse, und es schien etwa so effektiv wie Salivnorin Ein in loswerden von einer induzierten Juckreiz. Plus, ist es nur gebunden, um die opioid-Rezeptoren, Sie versuchten, zum Ziel. Es funktionierte—obwohl Sie nicht testen, ob die Mäuse waren auch stolpern.
“Wir haben gleichzeitig stabilisiert das salvinorin Gerüst und vereinfacht seine Synthese, bei Beibehaltung der Ziel-engagement,” die Autoren schrieb. Schön!
Es gibt noch viel Arbeit zu tun; etwas, das funktioniert bei Mäusen funktioniert möglicherweise nicht in den Menschen, zum Beispiel, und das war nur ein proof-of-concept ” – Synthese. Noch hat dieses Papier wurde begutachtet, es lohnt sich also, die Schlussfolgerungen mit einem Körnchen Salz. Aber die Forscher haben weiter ein paar Ziele für Ihren neuen chemischen, wie das ändern, wie lange es klebt, um in das Blut, und der Anteil der Droge der Körper tatsächlich nutzt, so das Papier. Die Autoren schreiben: “der Erfolg dieser Ziele liefern sollten mehrere Kandidaten für die nächste generation von Schmerzmitteln.”
[ChemRxiv über ce&n]